中國粉體網訊 吸入制劑是指通過特定的裝置，將藥物以霧狀形式傳輸至呼吸道或肺部，以發揮局部或全身作用的制劑，具有給藥方便、起效快以及避免肝臟首過效應等優勢。
根據裝置的區別，吸入制劑一般分為吸入氣霧劑、吸入粉霧劑和霧化吸入溶液。相比于吸入氣霧劑和霧化溶液，吸入粉霧劑具有使用方便、沒有含氟氣體的拋射劑、給藥吸收率高、原料存儲穩定性高等優勢，市場發展空間巨大。
另一方面，納米藥物能夠提高難溶性藥物的有效性、安全性和耐受性，在藥物遞送系統中起著非常重要和獨特的作用。由于獨特的小尺寸效應和一定的表面效應特性，納米藥物遞送系統經常表現出優越的性能和全新的功能。
納米藥物遞送優勢也應用于肺部吸入，低溶解度的藥物在肺部沉積后，容易被黏液纖毛和巨噬細胞清除，納米顆�？梢詫崿F快速溶解，提高藥物吸收，納米藥物巨大的比表面積可以增強其與生物膜的相互作用，產生黏附性從而延長藥物在生物膜上的停留時間，釋藥行為更加持久。0.5~5μm是實現肺部有效沉積的粒徑范圍，但納米藥物極大的表面積使其具有很高的吉布斯自由能，容易發生顆粒團聚和奧斯瓦爾德熟化來降低表面能，從而降低納米藥物在肺部的沉積效率。對于吸入粉霧劑，藥物納米顆�？梢酝ㄟ^形成“特洛伊木馬”顆粒 、“草莓”顆粒 或納米藥物修飾微粒來降低顆粒間的相互作用力。
“特洛伊木馬”顆粒是指微米級的大孔顆粒，霧化沉積在肺部后解離成納米顆粒。盡管“特洛伊木馬”顆粒為納米藥物遞送提供了可能，但是其干燥過程容易使顆粒完整性和霧化性能受損。納米藥物修飾微粒是指將納米藥物嵌入吸入載體微粒（如甘露醇、乳糖、殼聚糖、PLGA等）中，當微粒抵達肺部時，載體發生溶解，釋放納米顆粒。吸入粉霧劑配方通�；谳d體-藥物系統，載體主要是乳糖大顆粒，較小的活性藥物顆粒（通過物理吸附與載體結合，這樣形成的“草莓”復合物易于處理且可以提高肺部沉積。而杜塞爾多夫大學的Mykhaylova和Urbanetz創造性的扭轉了這一概念，提出用納米藥物顆粒充當微粒間的間隔物或表面粗糙劑，有助于降低微粒之間的粘附，即“草莓”顆粒。
納米藥物吸入粉霧劑將納米藥物與吸入給藥的優勢予以整合，在呼吸系統疾病的治療領域極具優勢。納米藥物具有極大的比表面積，可以有效提高難溶性藥物的溶出度和生物利用度，將納米藥物應用于肺部遞送，可以在沉積部位實現快速溶解和吸收，避免黏液纖毛的清除和巨噬細胞的攝取，改善藥物吸收和生物利用度。但納米藥物和吸入制劑之間的粒徑尺度差異導致其臨床轉化步履維艱。對于吸入粉霧劑而言，通常認為，在成年人正常的60L/min呼吸速度下，只有粒徑在1～5μm的藥物才能通過呼吸進入肺部或支氣管，大于5μm的藥物顆粒只能留在口腔和咽喉部，而小于1μm的顆粒則通過呼吸排出到體外。
以“從粉體技術，論制藥工藝”為主題，2025年3月13-14日中國粉體網將在江蘇南京紫晶國際酒店舉辦“2025第七屆全國醫藥粉體制備及物性表征技術高峰論壇”。屆時來自暨南大學張雪娟副教授將為大家帶來《納米藥物吸入粉霧劑的開發策略》的主題報告。報告主講人將著重介紹納米藥物吸入粉霧劑開發的多種策略，為納米藥物吸入粉霧劑的定向開發提供理論依據與實踐指導。
報告人介紹
張雪娟，博士，暨南大學副教授，碩士生導師，中國顆粒協會吸入顆粒專委會委員。深耕吸入制劑研發10余年，主要從事吸入制劑的基礎理論和應用轉化研究，具有多個吸入粉霧劑、鼻噴霧劑和吸入溶液劑項目開發經驗。作為技術顧問參與的兩個吸入粉霧劑項目已進入二期臨床階段，另有多個吸入溶液和鼻吸入制劑申報IND。主持國家自然科學基金等各級科研項目5項，在AdvFunct Mater、Sci Bull、ACS Nano、J Control Release和Acta Pharm Sin B等雜志發表SCI論文30余篇，公開申請發明專利14項，其中9項授權并實現有償轉讓。
資料來源：
1、馬志敏.基于超臨界流化床技術制備納米藥物吸入粉霧劑研究
2、楊晨.吸入制劑百億元市場格局正在改變
3、何光杰，韓英等.吸入粉霧劑產業化過程中的質量控制
（中國粉體網編輯整理/青黎）
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