透皮膏藥不溶性微粒檢查分析儀簡介

一、實驗樣品名稱：某市場在售透皮膏藥。

我們先來了解透皮膏藥的作用機理：透皮治療系統Transdermal Therapeutic System；TTS 透皮治療系統（又稱透皮治療貯庫制劑）是經皮膚給藥發揮全身治療作用的一類控釋膜制劑。透皮給藥系統或經皮吸收制劑，是指在皮膚表面給藥，使藥物以恒定速率（或接近恒定速率）通過皮膚，進入體循環產生全身或局部治療作用的新劑型。其優點體現在：藥物吸收不受消化道內pH、食物、轉運時間等因素影響；避免肝臟首過效應；克服因吸收過快產生血藥濃度過高而引起的不良反應；可持續控制給藥速度，靈活給藥等。透皮給藥是新發展起來的新型給藥系統，鑒于其更人性化的給藥治療特點以及透皮技術的不斷發展，會具有更廣闊的前景。

二、檢測原理依據：中國藥典2020版0982 粒度和粒度分布測定法**法 顯微鏡法。

**法（顯微鏡法）本法中的粒度，系以顯微鏡下觀察到的長度表示。目鏡測微尺的標定照顯微鑒別（通則 2001)標定目鏡測微尺。

測定法 取供試品 ，用力搖勻，黏度較大者可按各品種項下的規定加適量甘油溶液（1—2)稀釋，照該劑型或各品種項下的規定，量取供試品，置載玻片上，覆以蓋玻片，輕壓使顆粒分布均勻，注意防止氣泡混人，半固體可直接涂在載玻片上，立即在50? 100倍顯微鏡下檢視蓋玻片全部視野， 應無凝聚現象，并不得檢出該劑型或各品種項下規定的 50μm及以上的粒子。再在 200? 500倍的顯微鏡下檢視該劑型或各品種項下規定的視野內的總粒數及規定大小的粒數, 并計算其所占比例（％)。

三、所用儀器設備：顯微計數法不溶性微粒分析儀（型號：YH-MIP-0103）

該儀器的工作原理是顯微鏡法，可以通過一次掃描獲取所有顆粒形貌，并按大小進行計數；當前已經獲得人工智能學習的技術突破，不僅計數準確快捷，且可以通過顆粒的形貌判定顆粒的可能來源。

四、實驗過程呈現：顯微計數法不溶性微粒檢查全過程

1、實驗前準備工作：將載玻片和蓋玻片用大量微粒檢查用水沖洗干凈并干燥備用，將待測制劑外觀清理干凈備用（防止外來顆粒引入）；

2、實驗過程：將膏藥均勻涂抹在載玻片上，并用蓋玻片覆蓋，輕輕按壓使得顆粒分布均勻，平穩將載玻片放入顯微計數法置物臺，打開電腦軟件，控制顯微計數法不溶性微粒儀進行掃描并反饋數據到電腦。掃描完畢導出實驗數據。

3、實驗結果分析：直接導出按藥典要求標準實驗報告或按企業需求自主設置的實驗結果要求，且可以直接呈現入眼簾具體的顆粒形貌情況。

五、透皮治療系統（Transdermal Therapeutic System）的主要優點：

隨著醫用高分子化合物材料的不斷開拓，控釋給藥系統迅速發展的同時，透皮治療系統受到醫藥界的矚目，發展很快。已研究成功或商品化的TTS已有十多種，主要優點是：

1.可避免口服給藥，免藥物受到胃腸道生理因素的影響，且吸收、代謝的個體差異性較小。

2.可持續給藥，因此，對生物半衰期較短的藥物也適用。

3.可避免肝臟“首過效應”的影響，代謝幅度減少，生物利用度高，副作用相對減輕。

4.可提供一個治療所需要的、接近零級的釋藥速率。

5.使用方便，病人易于接收。

6.可隨時移去給藥系統，終止給藥。

因此，TTS是一種新穎、可行、有相當潛力的藥物制劑，現已成為第三代制劑開發研究的中心課題之一。

但是由于藥物主要通過微孔膜擴散釋放后再透過皮膚進入毛細血管叢而發揮作用，所以其中微粒的危害就顯得尤為受到關注，而常規的顯微鏡法微粒檢查已經不適用于當前快節奏的研發和實驗進程，故顯微計數法不溶性微粒分析儀應運而生。一次實驗不僅可以測出顆粒的數量，且可以按不同粒徑直接給出相應粒徑顆粒占比。