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粉體表面改性技術在醫藥工業中的應用


來源:中國粉體網   青黎

[導讀]  中藥粉體改性技術研究對于實現中藥制劑的質量控制標準化和劑型現代化,提高中藥制劑水平具有非常重要的意義。

中國粉體網訊  中藥粉體的理化性質復雜,常以無定形粉末的形式存在,導致黏性、引濕性、流動性及壓縮性等物理性質表現出與化學原料藥的顯著差異性。此外,與化學藥物相比,中藥粉體用量大,輔料少,在藥物中的作用遠大于化學藥物中原料藥的作用,且化學合成藥物成分單一,各種物質之間的相互作用相對較少,交互作用遠小于中藥粉體。因此,中藥粉體改性技術研究對于實現中藥制劑的質量控制標準化和劑型現代化,提高中藥制劑水平具有非常重要的意義。


粉體改性是指用物理、化學方法對粉體粒子進行處理,有目的地改變粉體物理化學性質。目前粉體改性技術的分類方法較多,根據改性性質將其分為物理改性技

術與化學改性技術。


物理改性技術根據改變粉體粒子形貌、大小又可分為超微粉碎技術和表面包覆技術。


超微粉碎技術是把普通粉體中大多數完整細胞粉碎成細胞級粉體,所得粉體的流動性和吸濕性等性質發生明顯的改變,對制劑的成型和體內外性質產生明顯影響。


表面包覆又稱表面涂覆或表面涂層,表面改性劑與粒子表面無化學反應,包覆物與粒子間依靠物理方法或范德華力而連接。主要用于表面包覆改性的改性劑有表面活性劑、超分散劑、無機物等,采用的方法是噴霧干燥、流化床、機械混合、粉末沉積、機械磨壓等。


中藥浸膏粉是中藥組方經提取、分離、濃縮、干燥等工藝后所獲得的產物,是制備中藥片劑、膠囊劑、丸劑等固體制劑的中間物料。中藥浸膏粉通常具有較大的吸濕性,改善中藥提取物吸濕性技術分為輔料改性及工藝改性,不同的干燥方式屬于工藝改性,使用弱吸濕性輔料進行混合或藥輔共研磨、粒子包覆、制粒、囊化及包衣等為輔料改性。


鄭濤等選擇黃芩、黃連浸膏粉為研究對象,選擇羥丙基甲基纖維素、微粉硅膠及二氧化硅為改性劑,采用表面包覆和微囊化包衣改性技術,通過共處理技術實現粒子或分子水平的表面修飾,以達到改善中藥浸膏粉綜合性能的目的。實驗中改性劑分散或包覆在浸膏粉表面,微粉硅膠及二氧化硅具有較好的助流性、抗靜電性,羥丙甲基纖維素在浸膏粉表面分散或形成“衣膜”,可聚結空間內相近的粒子,使小粒子團聚形成大粒子,提高流動性。


呂志陽等以黃芩、黃連的提取物浸膏粉為研究對象,考察不同干燥方式及輔料對其吸濕性的影響。實驗發現,黃芩、黃連浸膏粉的吸濕性較強,藥輔混合物吸濕性均顯著下降,且不同干燥方式,相同輔料的吸濕性改變也不同;黃芩真空干燥與乳糖混合物的吸濕性最低,黃芩真空干燥與糊精、微晶纖維素及乳糖的藥輔混合物吸濕性相近,黃芩噴霧干燥與預膠化淀粉的藥輔混合物吸濕性最低;黃連常壓干燥與乳糖、微晶纖維素及β-環糊精的混合物吸濕性相近,真空干燥與糊精、微晶纖維素及乳糖的藥輔混合物吸濕性相近,噴霧干燥與預膠化淀粉的藥輔混合物吸濕性最低。


以“從粉體技術,論制藥工藝”為主題,2025年3月13-14日中國粉體網將在江蘇南京紫晶國際酒店舉辦“2025第七屆全國醫藥粉體制備及物性表征技術高峰論壇”。屆時來自江蘇食品藥品職業技術學院呂志陽副教授將為大家帶來《粉體表面改性技術在醫藥工業中的應用》的主題報告。粉體表面改性技術是在不改變藥物活性成分的前提下,通過對初始粒子的結構進行修飾,制備功能性質優良的粉體,對中藥固體制劑的發展具有巨大推動作用。通過改善藥物粉體的材料學性質包括粒子密度、粒徑及粒徑分布、比表面積和孔隙率等系列指標,進而改善其功能性質包括流動性、潤滑性、壓縮性、吸濕性、潤濕性、崩解和溶出等行為,可解決中藥制劑載藥量低、成型困難、易吸濕結塊、流動性和壓縮性差等難題。其可在宏觀層面將輔料和工藝相統一,形成相對系統和科學的解決方案,提升工業生產效率、降低生產成本,促進制劑智能化生產。


報告人介紹


呂志陽,博士研究生,副教授,江蘇食品藥品職業技術學院藥學院院長,南京中醫藥大學碩士研究生導師,為江蘇省“青藍工程”青年骨干教師、中青年學術帶頭人及《藥劑學》優秀教學創新團隊負責人,研究方向為藥物新劑型與新技術,近年來針對中藥浸膏粉制劑工藝存在的問題,開展粉體表面改性、粒子設計等研究,主持及參與省部級以上科研項目6項,廳局級科研項目12項,參與企業科技攻關項目多項,發表科研文章30余篇,期中SCI論文10余篇,授權發明專利3項,獲評市級教育系統先進工作者、優秀教師等稱號。


資料來源:

1、呂志陽.基于物理指紋圖譜評價不同干燥工藝及輔料對黃芩、黃連提取物浸膏粉吸濕性影響

2、鄭濤等.基于表面改性技術改善黃芩、黃連浸膏粉綜合性能及其評價研究

3、蔣且英,曾榮貴等.中藥粉體改性技術與改性設備研究進展

4、金慧臻等.中藥浸膏粉體吸濕及改性技術研究進展


(中國粉體網編輯整理/青黎)


注:圖片非商業用途,存在侵權告知刪除


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作者:青黎

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